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日本的藥局方有這種定義,能塞進肛門固體的外用劑,稱為栓劑,由體溫溶解與肛門的分泌物加以溶解的2種。溶解後,有效成分會慢慢釋出,發揮藥效。栓劑除了塞進肛門外,還有一種,可以塞進陰道內。栓劑的重量約為1~3gm,比起一般的錠劑稍為重一點,其藥物的劑量比起口服錠的量稍為高一點,這是栓劑的特點。栓劑分為局部有效及全身有效的藥物。局部有效的藥物有治療痔瘡,或使用於瀉劑,最近還有治療直腸癌。使用於全身性的藥物有,使用於小兒抗痙攣的藥物。談到使用栓劑的好處,因為不經過消化道,因此,不會被強酸或消化酵素所分解,對胃粘膜的刺激比較少,另外一點就是栓劑比起口服的藥物的效果早出現,而且出現的效果較強。

   其原因是通常口服的藥物要經過胃,而在腸子被吸收,進入肝臟後,初次通過效果First pass藥物之首渡效應(First-pass effect,也就是有一部分的藥物會被代謝。不被代謝的藥物,就會進入身體。但是使用栓劑時,在直腸的下方有下大靜脈,不經過肝臟,而直接進入全身循環,因此,栓劑不會被肝臟所分解,效果就會比較強。另外還有好處就是不易吞下藥物的病患,如老年人及小兒,很苦的藥物還是栓劑比較好用。藥物的苦味要把它改為好一點,藥廠做得到,但會增加很多麻煩,但是栓劑,不必改變藥物的味道,就可使用。

   使用栓劑的缺點,每一個人的身體狀況不大一樣,藥物的吸收狀況也不完全相同。因此栓劑插入肛門時,有一點刺激作用,就想要解便,栓劑會被排出來。還有腹瀉的病患,很難把栓劑插進去。

   如果栓劑不容易插入肛門時,可先使用苦息樂卡因凝膠(Xylocaine Jelly),一般的醫院常用的局部麻醉藥,其藥效較強,如果能夠不使用,還是不要使用的好。剛才已提到栓劑有2種,體溫溶解的,另一種是因分泌物而溶解的。如果把栓劑的前端,稍為溫一下,差不多的是指頭的溫度,就會變軟,因此要使用Xylocaine,不如使用油脂性的栓劑來得好。

   在日本油脂性的栓劑有多種,如Indometacin, 最近的學名藥(Generic Drugs)是指原廠藥的專利權過期後,其他合格藥廠依原廠藥申請專利,其它還有許多種栓劑,(還有日醫工的Nipro醫工)。其它有常使用的Lecicarbon栓劑及Anpec栓劑都是油脂性。同樣Indometacin,有一種Inteban栓劑,有脂溶性和水溶性兩種作用。

   在止吐的栓劑有Nauzelin是水溶性,從其用藥說明書寫明,基劑為油脂性的Hardfoot?,及水溶性的Macrogol

   在家也會使用,Xylocaine,其它可使用橄欖油(Olive oil)。但有的家庭沒有使用橄欖油,可使用其它外用軟膏含有油脂成分,也可塗到肛門後把栓劑插進去。另外水溶性基劑,可以用比體溫低的溫水塗上去,就容易把栓劑插進去。

   其次談到兩種以上的栓劑同時使用的方法。小兒常因生病時,不願吃藥,即使吃藥後還是常常吐出來,就會考慮使用栓劑,在解熱劑的 (Acetaminophen)的一種栓劑Anhiba是油脂性的及止吐的栓劑有Nauzelin是水溶性。如果是使用這兩種不同基劑的栓劑,要先放水溶性的栓劑,其次再放油脂性的製劑。因為油脂性的栓劑先使用後,水溶性的栓劑後使用,則油脂性的栓劑會把水溶性的藥物吸收,使溶性的藥效降低。先放入水溶性的栓劑,經30分鐘後再放油脂性的栓劑,

   如果是基劑是同一種類,緊急使用的藥物,如熱性痙攣的栓劑、氣喘的栓劑、制吐的栓劑,視那個症狀嚴重,就先使用那一種栓劑。這時每一個栓劑,放進去的間隔時間約5分鐘。

 

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